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cellagentech：TMP195：IIa 类 HDAC 抑制剂

TMP195是有效和选择性的IIa类HDAC抑制剂，对HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50分别为59 nM、60 nM、26 nM和15 nM。它对其他 HDAC 的选择性超过 100 倍 (IC50>10 µM)。 TMP195 具有锌结合基团三氟甲基恶二唑 (TFMO)，它规避了异羟肟酸盐的选择性和药理作用。 (1)

TMP195 在集落刺激因子处理后改变单核细胞的基因表达，同时对 T 细胞、B 细胞和单核细胞没有细胞毒性。该工具化合物有助于揭示 IIa 类 HDAC 的细胞活性。 (1) TMP195和相关化合物的发现为靶向金属酶提供了一种不同于传统螯合金属结合基团的替代设计，并表明IIa类HDAC抑制剂与现有HDAC抑制剂（例如曲古抑菌素A）相比在机制和应用上具有治疗潜力。 ，或 TSA）。

技术信息：

运输条件：产品在环境温度下装在玻璃瓶中运输。储存条件：为了延长保质期，将固体粉末储存在 4^oC 干燥条件下，或将 DMSO 溶液储存在 -20^oC条件下。

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